Атропин что делает. Атропин — это алкалоид: описание, механизм действия, отравление, антидот

Атропин – это высокоэффективный препарат, который имеет растительное происхождение. Основное действующее вещество данного лекарственного средства является сильнейшим ядом. Его добывают из некоторых растений – белладонны, дурмана, скополии, белены и других.

Активный компонент препарата – атропина сульфат, относится к группе алкалоидов. Данное вещество называют гетероциклическим основанием, которое содержит азотистую группу, проявляющую некоторую биологическую активность. Оно способно своеобразным образом влиять на живые организмы.

При использовании микродоз данного вещества проявляется выраженный лечебный эффект. В основном Атропин применяется в качестве холинолитического препарата, который также используется как блокатор м-холинорецепторов.

В каком виде выпускают данное лекарственное средство?

Атропин – это многофункциональный препарат. Его выпускают в нескольких лекарственных формах:

• таблетки, содержащие 0,5 мг действующего вещества;
• 0,1-процентный раствор в ампулах для инъекций по 1 мг;
• раствор для приема внутрь;
• 1-процентные глазные капли в полиэтиленовых баночках по 5 мг;
• глазные пленки 0,0016 г по 30 штук в пачке;
• порошок.

Механизм действия препарата

Атропин влияет на организм человека путем блокировки рецепторов, что приводит к нарушению нервных импульсов. По своему механизму действия данное вещество очень напоминает нейромедиатор ацетилхолин. Оно таким же образом способно связываться с рецепторами на пути движения нервных импульсов. При этом существует несколько видов этих чувствительных окончаний. Атропин способен блокировать только М-рецепторы.

Механизм действия данного препарата заключается в том, что он может связываться с чувствительными окончаниями нервных клеток по подобию ацетилхолина. В результате передача нервных импульсов в определенном участке тела блокируется.

На этом основании наблюдают следующие эффекты от применения данного препарата:

• расслабление гладких мышц. Благодаря торможению активности парасимпатической системы наблюдается положительное влияние на бронхи (происходит их расширение), пищеварительную систему и мочевой пузырь;
• уменьшение секретирующей способности потовых, слезных, слюнных желез. Также снижается активность основных органов пищеварительной системы, бронхов;
• наблюдают мидриаз – расширение зрачков. Атропин способен связываться с холинорецепторами мышц радужной оболочки глаза. В результате происходит существенное напряжение радиальной мышцы, что провоцирует расширение зрачка;
• развивается паралич аккомодации. Действие Атропина основывается на расслаблении цилиарной мышцы глаза, что приводит к уплощению хрусталика. Такие эффекты являются причиной развития дальнозоркости;
• происходит увеличение числа сердечных сокращений. Это происходит из-за блокировки действия парасимпатической нервной системы на синоатриальный узел;
• наблюдается положительное влияние на предсердно-желудочковую проводимость;
• при употреблении больших доз Атропина происходит расширение больших сосудов. В результате этого кожные покровы краснеют. В применении небольшого количества данного лекарственного средства такого эффекта не наблюдают. Несмотря на это связывание со специфическими рецепторами происходит, что приводит к отсутствию положительного результата после приема препаратов, расширяющих сосуды.

Данное лекарственное средство в основном применяется для симптоматического лечения определенных негативных состояний при наличии таких заболеваний или патологий:

• язвенная болезнь (желудка, 12-перстной кишки);
• синдром раздраженного кишечника;
• печеночные или почечные колики;
• для снятия спазмов гладких мышц кишечника, в том числе при проведении его радиологического исследования;
• бронхиальная астма;

• профилактика возникновения при использовании анестезии;
• наличие симптомокомплекса ;
• повышенная возбудимость мышц мочевого пузыря, что провоцирует непроизвольное мочеиспускание у детей и взрослых;
• сперматорея;
• наличие легочных кровотечений;
• желчекаменная болезнь (для расслабления протоков для отвода желчи);
• отравления фосфорорганическими соединениями;
• ларингоспазм.

В офтальмологии Атропин применяют для расширения зрачка. Чаще всего это необходимо для проведения диагностики зрения, во время которой определяют глазное дно.

Также использование данного лекарственного средства уместно при наличии серьезных травм или при терапии некоторых заболеваний – ирит, кератит, иридоциклит и других.

Инструкция к Атропину

• раствор для приема внутрь. Оптимальная дозировка – 0,25-1 мг от 1 до 3 раз в сутки. За день человек может употребить не больше 3 мл Атропина;
• таблетки. Основная рекомендация – 0,5-2 таблетки 1-3 раза в сутки;
• раствор для инъекций. Могут вводить внутривенно, подкожно или внутримышечно. Оптимальная доза – 0,25-1 мг 1-2 раза на день. В данном случае симптоматическую терапию начинают с минимального количества препарата. После введения первой дозы ждут несколько минут. Если положительного действия не наблюдается, все манипуляции повторяют;
• глазные капли. Применяют через каждые 5-6 часов по 1-2 кап. за раз;
• глазная мазь. Используется 1-2 раза в сутки.

При использовании Атропина нужно не забывать, что этот препарат приводит к увеличению сократительной способности сердца.

Поэтому его с большой осторожностью назначают людям, которые страдают от таких патологий:

Также с большой осторожностью данное лекарственное средство назначают больным тиреотоксикозом, церебральным параличом, при повышенной температуре тела, при почечной и печеночной недостаточности и при наличии других серьезных заболеваний.

Взаимодействие с другими препаратами

При совместном приеме Атропина с некоторыми другими препаратами наблюдается усиление его действия. К таким относят многие антигистаминные средства, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, бутирофеноны, амантадин.

Также следует не забывать, что снижение перистальтики кишечника приводит к ухудшению усвоения любых других препаратов, которые употреблялись перорально.

Признаки передозировки

Негативные проявления, которые вызваны передозировкой Атропина, наблюдаются спустя 40-60 минут после приема препарата. Самые распространенные симптомы такого состояния:

• сухость всех слизистых оболочек;
• снижение потоотделения;
• увеличение числа сердечных сокращений;
• развитие тошноты, сочетаемой с рвотой;
• тремор конечностей;
• затруднение дыхания;
• покраснение кожных покровов;
• нарушение зрения;
• появление судорог.

Побочные явления от приема Атропина

К побочным эффектам, которые могут появиться во время лечения Атропином, относят:

• развитие ;
• появление сухости во рту;
• головокружение;
• появление трудностей с мочеиспусканием;
• запор;
• мидриаз;
• светобоязнь;
• нарушение тактильного восприятия;
• паралич аккомодации;
• отечность и гиперемия глаз.

Правила хранения препарата

Данное лекарственное средство необходимо хранить при температуре воздуха, которая не превышает +25°С. В таком случае все полезные свойства препарата сохраняются в течение 3 лет (в растворе для инъекций - 5 лет).

Цены на Атропин в России

Стоимость Атропина в российских аптеках составляет от 11 до 59 рублей.

Аналоги

При покупке данного лекарства обратите внимание на его аналоги:

• Циклоптик;
• Мидримакс;
• Бекарбон;
• Беллацехол;

• Цикломед;
• Мидриацил;
• Гиосциамин,
• Аппамид Плюс.

Препарат доступен только по рецепту!

При передозировке вещество действует как яд!

Фармакологическая группа: ;
Воздействие на рецепторы: мускариновые ацетилхолиновые рецепторы типов М1, М2, М3, М4 и М5
Систематическое (ИЮПАК) наименование: (RS) - (8- метил-8-азабицикло окт-3- ил)-3 - гидрокси-2- фенилпропаноат
Торговые наименования: Atropen
Правовой статус: доступен только по рецепту
Применение: перорально, внутривенно, внутримышечно, ректально
Биодоступность: 25%
Метаболизм: 50% гидролизуется до и тропической кислоты
Период полувыведения: 2 часа
Выделение: 50% выводится в неизмененном виде с мочой
Формула: C 17 H 23 NO 3
Мол. масса: 289,369

Атропин является естественным тропановым алкалоидом, извлекаемым из (Atropa belladonna), (Datura stramonium), (Mandragora officinarum) и других растений семейства . Атропин является вторичным метаболитом этих растений и служит в качестве лекарственного средства с широким спектром эффектов. Атропин противодействует активности гланд, называемой “rest and digest” («отдых и переваривание пищи»), регулируемой парасимпатической нервной системой. Это связано с тем, что Атропин является конкурентным антагонистом мускариновых ацетилхолиновых рецепторов (ацетилхолин является главным нейромедиатором, используемым парасимпатической нервной системой). Атропин вызывает расширение зрачков, увеличение частоты сердечных сокращений, а также снижает слюноотделение и активность других секретов. Атропин входит в перечень жизненно необходимых медикаментов Всемирной Организации Здравоохранения.

Описание действия

Атропин – это натуральный тропановый алкалоид, рацемический вид гиоциамина, содержащийся в растениях семейства паслёновых (Solanaceae). Атропин является конкурентоспособным, селективным антагонистом постганглионарных холинергических рецепторов M1 и M2, притормаживающим действие ацетилхолина. Его действие может быть частично восстановлено при помощи ингибитора АХЭ. Оказывает воздействие на мускариновые рецепторы органов, блокируя их в следующей последовательности: бронхи, сердце, глазные яблоки, гладкие мышцы желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей; наименее воздействует на желудочную секрецию. Влияние атропина на организм человека является разнонаправленным и в зависимости от целевого органа включает в себя - дыхательные пути: релаксация гладкой мышцы, в результате чего увеличивается просвет бронхов, снижение выделения слизи; сердце: вызывает увеличение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, а также оказывает влияние на синоатриальный узел сердца (в меньшей степени на атриовентрикулярный узел), ускоряя узловую проводимость и сокращая интервал PQ. Влияние атропина на сердце более выражено у молодых людей, с высоким тонусом блуждающего нерва; у пожилых людей, маленьких детей, чернокожих людей, у больных сахарным диабетом и уремической нейропатией атропин вызывает меньшие клинические эффекты. Атропин воздействует на пищеварительный тракт: вызывает снижение тонуса гладких стенок мышц желудочно-кишечного тракта, ослабляет перистальтику кишечника, снижая секрецию желудочного сока и накоплений содержимого желудка, действует противорвотно; мочевыделительную систему: снижает тонус гладких мышц стенок мочеточников и мочевого пузыря; экзокринные железы: снижает выделение слез, пота, слюны, слизи и пищеварительных ферментов; глазное яблоко: мидриаз и паралич цилиарной мышцы. Атропин не оказывает влияния на никотиновые рецепторы. Оказывает слабое обезболивающее действие. Повышает метаболизм. Хорошо всасывается при пероральном применении. При внутривенном введении действовать начинает немедленно, при ингаляции - в течение 3–5 минут, при введении внутримышечно – от нескольких минут до получаса. После введения в конъюнктивальный мешок мидриаз наступает через 30 мин и сохраняется в течение 8-14 дней, и паралич аккомодации происходит после примерно 2 часа и продолжается в течение приблизительно 5 дней. Период полувыведения составляет от 3 часов (взрослые) до 10 часов (дети и пожилые люди). Атропин в 25-50% связывается с белками плазмы, проникает в мозговое кровообращение, через плаценту и в грудное молоко. 30-50% препарата выводится в неизмененном виде почками, 50% в виде неактивных метаболитов через печень; остальная часть подвергается ферментативному разрушению.

Название

Свое название белладонна (bella donna, что с итальянского переводится как «красивая женщина») получила благодаря тому, что в прошлом ее использовали для расширения зрачков глаз, что считалось красивым косметическим эффектом. Название Атропина и название рода белладонны происходят от имени Атропы, одной из трех мойр, богинь судьбы, которые, согласно греческой мифологии, способны были выбирать способ смерти человека.

Медицинское использование

Атропин является конкурентным антагонистом мускариновых ацетилхолиновых рецепторов типов М1, М2, М3, М4 и М5. Он классифицируется как антихолинергический препарат. Действуя в качестве неселективного мускаринового ацетилхолинергического антагониста, Атропин увеличивает выпуск из синусового узла и проведение через атриовентрикулярный узел (АУ) сердца, противодействуя блуждающему нерву, блокируя участки ацетилхолиновых рецепторов, и уменьшая секрецию бронхов.

Офтальмологическое применение

Атропин используется местно в качестве циклоплегического средства для временного паралича рефлекса аккомодации, и в качестве мидриатика для расширения зрачков. Атропин медленно разлагается, как правило, в течение от 7 до 14 дней, поэтому его обычно используют в качестве терапевтического мидриатика, тогда как (холинергический антагонист более короткого действия) или (агонист α-адренергических рецепторов) более предпочтительно использовать для офтальмологических обследований. Атропин вызывает расширение зрачка, блокируя сокращение кругового зрачкового сфинктера, который обычно стимулируется высвобождением ацетилхолина, способствуя сокращению радиальной мышцы, сокращающей зрачок и расширяющей его. Атропин вызывает циклоплегию, парализуя ресничные мышцы, действие которых ингибирует аккомодацию, что обеспечивает точную рефракцию у детей и снимает боль, связанную с иридоциклитом. Атропин может применяться в лечении глаукомы, вызванной блоком ресничного тела (злокачественной глаукомы). Атропин противопоказан пациентам, предрасположенным к глаукоме. Атропин можно назначать пациентам, имеющим травмы глазного яблока.

Реанимация

Инъекционно Атропин используется для лечения брадикардии (крайне низкого сердечного ритма). Атропин блокирует действие блуждающего нерва, части парасимпатической системы сердца, чье основное действие заключается в снижении частоты сердечных сокращений. Таким образом, его основной функцией в этом ключе является увеличение частоты сердечных сокращений. Атропин был включен в международные руководящие принципы реанимации для использования при остановке сердца, связанной с асистолией и электромеханической диссоциацией, но был удален оттуда в 2010 году в связи с отсутствием доказательств. Для лечения симптоматической брадикардии, обычная доза препарата составляет от 0,5 до 1 мг внутривенно, которые можно повторять каждые 3-5 минут до достижения общей дозы 3 мг (максимально 0,04 мг/кг). Атропин также применяется для лечения блокады сердца второй степени типа Мобитца 1 (блокада Венкебаха), а также для лечения блокады сердца третьей степени с высоким ритмом Пуркинье или ритмом ветви предсердно-желудочкового узла. Препарат, как правило, не является эффективным для лечения блокады сердца второй степени типа Мобитца 2, и для лечения блокады сердца третьей степени с низким ритмом Пуркинье или желудочковой экстрасистолы. Одним из основных действий парасимпатической нервной системы является стимулирование мускаринового рецептора М2 в сердце, однако Атропин ингибирует это действие.

Секреции и бронхоспазмы

Действие Атропина на парасимпатическую нервную систему ингибирует слюнные и слизистые железы. Препарат может также ингибировать потоотделение через симпатическую нервную систему. Он может применяться в лечении гипергидроза, и может предотвращать предсмертный хрип у умирающих пациентов. Несмотря на то, что Атропин не был официально одобрен для любого из этих применений, он активно применялся в этих целях в лечебной практике.

Лечение отравления фосфорорганическими соединениями

Атропин не является реальным противоядием при отравлении фосфорорганическими соединениями. Однако, поскольку Атропин блокирует действие ацетилхолина на мускариновых рецепторах, он также применяется для лечения отравлений фосфорорганическими инсектицидами и нервно-паралитическими газами, такими как табун (GA), зарин (GB), зоман (GD) и VX. Участники военных действий, подвергающиеся риску химического отравления, часто делают инъекции Атропина и Обидоксима в мышцы бедра. Атропин часто используется в сочетании с пралидоксим хлоридом. Атропин применяется в качестве терапии для лечения симптомов синдрома SLUDGE (слюнотечение, слезотечение, мочеиспускание, потоотделение, усиление желудочно-кишечной перистальтики, рвота), вызванных отравлением фосфорорганическими соединениями, или DUMBBELSS (понос, мочеиспускание, миоз, брадикардия, бронхоспазм, возбуждение, слезотечение, слюнотечение и потливость). Некоторые из нервно-паралитических веществ атакуют и уничтожают ацетилхолинэстеразу путем фосфорилирования, увеличивая действие ацетилхолина. При отравлениях фосфорорганическими соединениями применяется пралидоксим (2-PAM), потому что он способен расщеплять это фосфорилирование. Атропин может применяться для уменьшения эффектов отравления, поскольку он блокирует мускариновые рецепторы ацетилхолина, которые в обратном случае подвергаются чрезмерной стимуляции путем чрезмерного накопления ацетилхолина.

Оптическая пенализация

В рефракционной и аккомодационной амблиопии, если метод окклюзии не подходит, Атропин иногда применяется для того, чтобы вызвать размытость в здоровом глазу.

Побочные эффекты Атропина и передозировка

Неблагоприятные реакции на Атропин включают фибрилляцию желудочков, суправентрикулярную или желудочковую тахикардию, головокружение, тошноту, ухудшение зрения, потерю равновесия, расширение зрачков, светобоязнь, сухость во рту и потенциально крайнюю степень волнения, диссоциативные галлюцинации и возбуждение, особенно среди пожилых людей. Эти последние эффекты связаны с тем, что Атропин способен пересекать гематоэнцефалический барьер. Из-за галлюциногенных свойств Атропина некоторые люди использовали препарат рекреационно, хотя такой опыт является потенциально опасным и часто неприятным. При передозировке, Атропин действует как яд. Иногда Атропин сочетают с препаратами, потенциально вызывающими привыкание, в частности, опиоидными препаратам против диареи, таким как дифеноксилат или дифеноксин, и в этом случае действие Атропина на снижение секреции может также применяться в борьбе с симптомами поноса. Хотя в чрезвычайных ситуациях Атропин применяется для лечения брадикардии (замедления пульса), при введении в очень низких дозах он может привести к парадоксальному замедлению сердечного ритма, по-видимому, в результате центрального воздействия на ЦНС. Атропин не действует в дозах от 10 до 20 мг на человека. Полулетальная доза препарата составляет 453 мг на человека (перорально). Противоядием от Атропина является или . Известный мнемоник, используемый для описания физиологических проявлений передозировки Атропина звучит следующим образом: «hot as a hare, blind as a bat, dry as a bone, red as a beet, and mad as a hatter» («горячий как заяц, слепой как летучая мышь, сухой как кость, красный как свекла, и сумасшедший как шляпник»). Эти ассоциации отражают специфические изменения теплоты, сухости кожи при снижении потоотделения, размытость зрения, снижение потоотделения/слезотечение, расширение кровеносных сосудов, и воздействие на мускариновые рецепторы типа 4 и 5 в центральной нервной системе. Эти симптомы известны как антихолинергический токсидром, и также могут быть вызваны использованием других лекарственных средств с антихолинергическими эффектами, такими как , и антипсихотический препарат .

Химия и фармакология

Атропин представляет собой рацемическую смесь d-гиосциамина и l-гиосциамина, при этом большинство его физиологических эффектов связанно с l-гиосциамином. Его фармакологические эффекты обусловлены привязкой к мускариновым рецепторам ацетилхолина. Атропин является антимускариновым препаратом. Значительные уровни Атропина в ЦНС достигаются в течение 30 минут - 1 часа. Атропин быстро выводится из крови с периодом полураспада около 2 часов. Около 60% препарата выводится в неизмененном виде с мочой, большая часть остатка содержится в моче в качестве продуктов гидролиза и конъюгации. Воздействие препарата на радужную оболочку и цилиарную мышцу может длиться в течение более 72 часов. Наиболее распространенным соединением Атропина, используемым в медицине, является Атропин сульфат (моногидрат) (C17H23NO3) 2 H2O H2SO4, полное химическое название 1α H, 5α H-тропан-3-ол α (±)- тропат (сложный эфир), сульфат моногидрат. Блуждающие (парасимпатические) нервы иннервируют ацетилхолин (АХ), высвобождаемый в сердце в качестве основного медиатора. АХ связывается с мускариновыми рецепторами (М2), которые находятся в основном на клетках, содержащих синусовые и атриовентрикулярные узлы. Мускариновые рецепторы соединены с Gi-белком, поэтому блуждающая активация уменьшает цАМФ. Активация Gi-белка также приводит к активации каналов Kach, которые увеличивают отток калия и гиперполяризуют клетки. Увеличение активности блуждающего нерва по отношению к узлу SA уменьшает частоту пульсации синусовых клеток, уменьшая коэффициент пейсмекерного потенциала (фаза 4 потенциала действия); это уменьшает частоту сердечных сокращений (отрицательная хронотропия). Изменение в коэффициенте фазы 4 происходит в результате изменений в течениях калия и , а также медленно входящего тока натрия, ответственного за синусовое течение (If). Путем гиперполяризации клетки, активация блуждающего нерва увеличивает порог частоты пульсации клетки, что способствует уменьшению частоты пульсации. Подобные электрофизиологические эффекты имеют место и на AV узле, однако, в этой ткани эти изменения проявляются как уменьшение скорости проводимости импульса через АV узел (отрицательная дромотропия). В состоянии покоя наблюдается большая степень тонуса блуждающего нерва на сердце, что отвечает за снижение частоты сердечных сокращений в состоянии покоя. Существует также некоторая иннервация блуждающего нерва мерцательной мышцы, и в гораздо меньшей степени, желудочковой мышцы. Активация блуждающего нерва приводит к незначительному уменьшению сокращения предсердий (инотропии) и даже уменьшению сокращений в желудочке. Антагонисты мускариновых рецепторов связываются с мускариновыми рецепторами, тем самым предотвращая связывание ACh с рецептором и его активацию. Путем блокирования действия АХ, антагонисты мускариновых рецепторов очень эффективно блокируют действие блуждающего нерва на сердце. Таким образом, они увеличивают частоту сердечных сокращений и скорость проводимости.

История

В четвертом веке до нашей эры Теофраст описал мандрагору как средство для лечения ран, подагры и бессонницы, а также как «приворотное зелье». К первому веку нашей эры Диоскорид описал вино из мандрагоры в качестве анестезирующего средства для лечения боли или бессонницы, которое следовало давать до операции или прижигания. На протяжении римских и исламских империй, пасленовые, содержащие тропановые алкалоиды, использовались для анестезии, часто в сочетании с опиумом. Такое использование продолжилось в Европе, пока эти вещества не заменили эфир, хлороформ и другие современные анестетики. Клеопатра в прошлом веке до н.э. использовала экстракты Атропина из египетской белены для расширения зрачков, поскольку большие зрачки считались очень привлекательными. В эпоху Возрождения женщины использовали сок ягод белладонны для увеличения зрачков глаз, в косметических целях. В конце девятнадцатого и начале двадцатого века эта практика на короткое время была возобновлена в Париже. Мидриатические эффекты Атропина изучал, в частности, немецкий химик Фридлиеб Фердинанд Рунге (1795-1867). В 1831 году немецкий фармацевт Генрих Ф. Г. Майн (1799-1864) разработал Атропин в чистой кристаллической форме. Вещество было впервые синтезировано немецким химиком Ричардом Вильштеттером в 1901 году.

Натуральные источники атропина

Атропин содержится во многих растениях семейства пасленовых. Наиболее часто встречающиеся источники включают Atropa belladonna, Datura inoxia, D. metel, and D. stramonium. Другие источники включают растения родов Brugmansia и Hyoscyamus. Род Nicotiana (включающий растение табак, N. tabacum) также входит в семейство пасленовых, однако эти растения не содержат Атропина или других тропановых алкалоидов.

Синтез

Атропин может быть синтезирован в ходе реакции тропина с тропической кислотой в присутствии соляной кислоты.

Биосинтез

Биосинтез Атропина начинается с , претерпевающего трансаминирование с формированием фенилпировиноградной кислоты, которая затем восстанавливается до фенил-молочной кислоты. Коэнзим А затем соединяется с фенил-молочной кислотой с тропином, формируя литторин, который затем подвергается радикальной перекомпановке, инициированной ферментом Р450, формируя гиосциамин альдегид. Затем дегидрогеназа сводит альдегид в раствор первичного спирта (-)-гиоскамин, после рацемизации которого формируется Атропин.

Брутто-формула

C 17 H 23 N 03

Фармакологическая группа вещества Атропин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

51-55-8

Характеристика вещества Атропин

Атропина сульфат — белый кристаллический или зернистый порошок без запаха. Легко растворим в воде и этаноле, практически нерастворим в хлороформе и эфире.

Фармакология

Фармакологическое действие - холинолитическое .

Блокирует м-холинорецепторы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардию, ксеростомию. Угнетает секрецию бронхиальных и желудочных, потовых желез. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, ЖКТ , желче- и мочевыводящей систем — спазмолитический эффект. Возбуждает (большие дозы) ЦНС . После в/в введения максимальный эффект проявляется через 2-4 мин, после перорального приема (в виде капель) через 30 мин. В крови на 18% связывается с белками плазмы. Проходит через ГЭБ . Выводится почками (50% — в неизмененном виде).

Применение вещества Атропин

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, холелитиаз, холецистит, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, желчная колика, почечная колика, симптоматическая брадикардия (синусовая, синоатриальная блокада, проксимальная AV-блокада, электрическая активность желудочков без пульса, асистолия), для предоперационной премедикации; отравление м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными ЛС (обратимого и необратимого действия), в т.ч. фосфорорганическими соединениями; при рентгенологических исследованиях ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника), бронхиальная астма, бронхит с гиперпродукцией слизи, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика).

В офтальмологии. Для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации (определение истинной рефракции глаза, исследование глазного дна), создания функционального покоя при воспалительных заболеваниях и травмах глаза (ирит, иридоциклит, хориоидит, кератит, тромбоэмболия и спазм центральной артерии сетчатки).

Противопоказания

Гиперчувствительность, для офтальмологических форм — закрытоугольная глаукома (в т.ч. при подозрении на нее), открытоугольная глаукома, кератоконус, детский возраст (1% раствор — до 7 лет).

Ограничения к применению

Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС , митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); повышенная температура тела (возможно дальнейшее повышение вследствие подавления активности потовых желез); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); заболевания ЖКТ , сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке эвакуации содержимого желудка); атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости); заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждения мозга у детей, детский церебральный паралич, болезнь Дауна (реакция на антихолинергические ЛС увеличивается). Для офтальмологических форм (дополнительно) - возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы), синехии радужной оболочки.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Атропин

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, бессонница, спутанность сознания, эйфория, галлюцинации, мидриаз, паралич аккомодации, нарушение тактильного восприятия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая тахикардия, усугубление ишемии миокарда из-за чрезмерной тахикардии, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков.

Со стороны органов ЖКТ : ксеростомия, запор.

Прочие: лихорадка, атония кишечника и мочевого пузыря, задержка мочеиспускания, фотофобия.

Местные эффекты: преходящее покалывание и повышение внутриглазного давления; при длительном применении — раздражение, гиперемия кожи век; гиперемия и отек конъюнктивы, развитие конъюнктивита, мидриаз и паралич аккомодации.

При введении в разовых дозах <0,5 мг возможна парадоксальная реакция, связанная с активацией парасимпатического отдела вегетативной нервной системы (брадикардия, замедление AV проводимости).

Взаимодействие

Ослабляет действие м-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. ЛС с антихолинергической активностью усиливают действие атропина. При одновременном приеме с антацидами, содержащими Al 3+ или Ca 2+ , абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается. Дифенгидрамин и прометазин усиливают действие атропина. Вероятность развития системных побочных эффектов повышают трициклические антидепрессанты, фенотиазины, амантадин, хинидин, антигистаминные и другие ЛС с м-холиноблокирующими свойствами. Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления. Атропин изменяет параметры абсорбции мексилетина и леводопы.

Пути введения

Внутрь, в/в , в/м , п/к , конъюнктивально , субконъюнктивально или парабульбарно , путем электрофореза. Мазь закладывают за веки.

Меры предосторожности вещества Атропин

При AV блокаде дистального типа (с широкими комплексами QRS) атропин малоэффективен и не рекомендуется.

При инстилляции в конъюнктивальный мешок необходимо прижать нижнюю слезную точку во избежание попадания раствора в носоглотку. При субконъюнктивальном или парабульбарном введении для уменьшения тахикардии целесообразно назначить валидол.

Интенсивно пигментированная радужка более устойчива к дилатации и для достижения эффекта бывает необходимо увеличивать концентрацию или частоту введений, поэтому следует опасаться передозировки мидриатиков.

Атропина сульфат

10635 0

Atropine
Антихолинергические средства (М-холиноблокаторы)

Форма выпуска

Р-р д/ин. 0,05%, 0,1%
Табл. 0,5 мг

Механизм действия

Атропин прочно связывается с мускариновыми холинорецепторами и блокирует их, препятствуя стимулирующему действию ацетилхолина. Взаимодействует атропин как с центральными, так и с периферическими М-холинорецепторами.

Основные эффекты

■ Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных и потовых желез.
■ Снижает тонус мышц внутренних органов (бронхов, ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, мочеиспускательного канала, мочевого пузыря), повышает тонус сфинктеров; уменьшает тонус блуждающего нерва, что вызывает тахикардию, улучшает проводимость в сердечной мышце.
■ Вызывает паралич аккомодации, расширяет зрачок, затрудняет отток внутриглазной жидкости, что повышает внутриглазное давление.
■ Оказывает стимулирующее влияние на ЦНС, в токсических дозах вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние.

Максимальный эффект проявляется через 2— 4 мин после в/в введения, после приема внутрь в виде капель — через 30 мин.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ. Широко распределяется по органам и тканям организма, проходит через ГЭБ, плаценту, проникает в грудное молоко. В значимых концентрациях обнаруживается в ЦНС через 0,5—1 ч после введения. Связь с белками плазмы — 18%.

Метаболизируется в печени путем ферментативного гидролиза. Экскретируется почками в неизмененном виде (50%), в виде продуктов гидролиза и конъюгации. Т1/2 — 2 ч.

Показания

■ Премедикация перед хирургическими операциями (в сочетании с анксиолитиками, анальгетиками, антигистаминными средствами).
■ Гиперсаливация (при стоматологических вмешательствах).
■ Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, холелитиаз.
■ Спазмы кишечника и мочевыводящих путей.
■ Бронхиальная астма, бронхит с гиперпродукцией слизи.
■ Брадиаритмии.

Способ применения и дозы

Применяют атропин внутрь, парентерально (п/к, в/в, в/м) и местно.

Внутрь: до еды — порошки, таблетки, раствор. Для устранения брадикардии взрослым — 0,5—1 мг в/в, при необходимости через 5 мин введение повторяют; детям — 10 мкг/кг. Для премедикации взрослым назначают 0,4— 0,6 мг в/м за 45—60 мин до анестезии; детям — 0,01 мг/кг. Для уменьшения саливации — внутрь взрослым 0,025—1 мг перед вмешательством.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Глаукома.
■ Обструктивные заболевания кишечника и мочевыводящих путей.
■ Паралитический илеус.
■ Токсический мегаколон.
■ Язвенный колит.
■ Грыжа пищеводного отверстия диафрагмы.

Предостережения, контроль терапии

Между приемами атропина и антацидных ЛС, содержащих алюминий или кальций, интервал должен составлять не менее 1 ч.

Атропин не следует резко отменять, т.к. возможно появление симптомов, сходных с синдромом «отмены».

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.

С осторожностью назначать:
■ при хронической сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца;
■ при мерцательной аритмии, тахикардии;
■ при митральном стенозе;
■ при артериальной гипертензии;
■ при остром кровотечении;
■ при тиреотоксикозе;
■ при печеночной недостаточности (снижение метаболизма);
■ при атонии кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости);
■ при почечной недостаточности;
■ при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных;
■ при гипертрофии предстательной железы;
■ при детском церебральном параличе;
■ при болезни Дауна (реакция на антихолинергические ЛС повышена);
■ больным с повышенной температурой;
■ больным с сухостью во рту;
■ при беременности;
■ в период лактации;
■ в пожилом и старческом возрасте.

Побочные эффекты

Системные эффекты:
■ ксеростомия, жажда;
■ атония кишечника;
■ запоры;
■ атония мочевого пузыря;
■ задержка мочи;
■ мидриаз, повышение внутриглазного давления;
■ паралич аккомодации;
■ тахикардия;
■ головная боль;
■ головокружение;
■ бессонница, возбуждение ЦНС;
■ нарушение тактильного восприятия;
■ дисфагия.

Атропин является антихолинергическим и спазмолитическим средством . Активным веществом данного препарата является Атропин, представляющий собой ядовитый алкалоид, который содержится в листьях и семенах растений семейства пасленовых, таких как белена, красавка, дурман. Основная химическая особенность Атропина заключается в его способности блокировать М-холинореактивные системы организма, которые расположены в сердечной мышце, органах с гладкой мускулатурой, центральной нервной системе и секреторных железах. В результате такого блокирования М-холинорецепторы становятся нечувствительными к медиатору нервных импульсов (ацетилхолину).

Применение Атропина способствует уменьшению секреторной функции желез, расслаблению тонуса гладкомышечных органов, расширению зрачка, повышению внутриглазного давления и параличу аккомодации (способности глаза менять фокусное расстояние). Ускорение и возбуждение сердечной деятельности после применения Атропина объясняется его способность снимать тормозящие влияния блуждающего нерва. Влияние Атропина на центральную нервную систему происходит в виде стимуляции дыхательного центра, а при использовании токсических доз возможно двигательное и психическое возбуждение (судороги, зрительные галлюцинации).

Атропин быстро проникает в кровоток с места применения, а затем за короткий срок распределяется в организме . Максимальный эффект препарата после внутривенного введения наступает через 2-4 минуты, после перорального применения – через полчаса. Связывание с белками плазмы происходит на 18%. Препарат способен проходить через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Выводится почками, выходит с мочой как в виде метаболитов, так и в неизменном виде. Следы препарата можно обнаружить в грудном молоке.

Показания к применению Атропина

Данный препарат активно используется для лечения следующих заболеваний:

• спазм желчных протоков, гладкомышечных органов желудочно-кишечного тракта;
• острый панкреатит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• почечная колика, кишечная колика, синдром раздраженной толстой кишки;
• ларингоспазм, бронхоспазм, бронхит с гиперсекрецией, бронхиальная астма;
• недержание мочи вследствие повышенной возбудимости мышц мочевого пузыря;
• легочные кровотечения;
• отравление удушающими веществами, морфином, холиномиметическими веществами, ядовитыми грибами (мухоморами), антихолинэстеразными препаратами.

Согласно инструкции, Атропин можно использовать в качестве премедикации перед хирургическими операциями, а также при проведении радиологических исследований кишечника.

В офтальмологии Атропин капли применяют с целью расширения зрачка глаза и достижения паралича аккомодации для исследования глазного дна и определения истинной рефракции глаза. Также Атропин капли используются для создания функционального покоя в случае воспалительных заболеваний и травм глаз.

Способ применения Атропина

Согласно инструкции, Атропин можно применять перорально, вводить внутривенно, внутримышечно, под кожу. При таких способах введения в зависимости от предполагаемого эффекта врачом назначается разовая доза, которая обычно соответствует 0,25 – 1 мг или такому же количеству миллилитров и принимается один — два раза в день.

При вводном наркозе Атропин (0,3-0,6 мг) применяется внутримышечно либо под кожу за полчаса — час до анестезии, а в комбинации с морфином – за 60 минут до анестезии.

Применение Атропина при отравлении антихолиэстеразными препаратами происходит по 2 мг в виде внутримышечной инъекции каждые полчаса .

Максимальная разовая доза препарата не должна превышать 2мг, а суточная – 3мг. Детям суточная доза Атропина назначается в два приема и не должна превышать 0,02 мг (для детей до 6 мес.), 0,05 мг (6 мес. — 1 год), 0,2 мг (1-2 года), 0,25 мг (3-4 года), 0,3 мг (5-6 лет), 0,4 мг (7-9 лет), 0,5 мг (10-14 лет).

В офтальмологии используются Атропин капли, мазь или раствор. В больной глаз закапывают по 1-2 капле 1% (взрослым), 0,5%, 0,25%, 0,125% (детям) раствора или за край века закладывают 1% мазь. Капли Атропин и мазь следует применять не более трех раз в день с 5-6 часовым интервалом. В некоторых случаях препарат в виде 1% раствора вводится субконъюнктивально (закапывать в глаз) в дозе 0,2-0,5% или парабульбарно (инъекции под глазное яблоко) – 0,3-0,5 мл.

Побочные действия

В инструкции к Атропину указаны следующие негативные эффекты, которые могут быть спровоцированы применением данного препарата :

• головокружение, бессонница, головная боль, эйфория, спутанность сознания, нарушение тактильного восприятия;
• желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, усугубление инфаркта миокарда вследствие чрезмерной тахикардии, синусовая тахикардия;
• запор, ксеростомия;
• задержка мочеиспускания, атония кишечника и мочевого пузыря, фотофобия, лихорадка;
• повышение внутриглазного давления, развитие конъюнктивита, гиперемия и отек конъюнктивы, паралич аккомодации, мидриаз.

Противопоказания к применению Атропина

Данный препарат не назначается при гиперчувствительности к нему, а также кератоконусе, закрытоугольной глаукоме, открытоугольной глаукоме,

В инструкции к Атропину указан целый ряд заболеваний, при которых назначение данного препарата должно происходить с особой осторожностью :

Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых нежелательно увеличение числа сердечных сокращений;

Повышенная температура тела;

Рефлюкс-эзофагит или сочетающаяся с ним грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;

Заболевания желудочно-кишечного тракта, которые сопровождаются непроходимостью;

Атония кишечника, особенно у ослабленных больных или пациентов пожилого возраста;

Заболевания с повышенным внутриглазным давлением;

Неспецифический язвенный колит;

Печеночная недостаточность;

Сухость во рту;

Почечная недостаточность;

Хронические заболевания легких;

Миастения;

Заболевания, которые сопровождает обструкция мочевыводящих путей;

Болезнь Дауна, детский церебральный паралич, повреждения мозга у детей;

Синехии радужной оболочки и возраст старше 40 лет – в офтальмологии.

Беременность и период лактации также являются поводом для осторожного назначения Атропина.

Дополнительная информация

Срок годности Атропина составляет 5 лет, производитель указывает конечную дату использования на упаковке. Хранить препарат следует в темном и недоступном для детей месте.

Атропин сульфат

Атропин сульфат является аналогом Атропина , в связи с этим характеристики Атропина сульфата соответствуют характеристикам Атропина. Препараты Атропин сульфат и Атропин следует принимать только по назначению врача и под его постоянным контролем.